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          藥代動力學的藥物分布

          來源:蘇州萊奧生物   發布時間: 2019-05-20   瀏覽次數:4639 次   

          親脂性:向組織分布,必須通過細胞膜。

          合適的脂水分配系數。

          電荷: 帶電分子難以通過細胞膜和血腦屏障與組織或蛋白的結合,與血漿蛋白結合,不能穿越細胞膜或血管壁,不能擴散入細胞內,也不能被腎小球過濾,影響分布容積、生物轉化和排泄速度。 與血漿蛋白的結合能夠維持較平穩的血藥濃度,因此調整藥物分子中的非活性必須結構,可以改變結合與解離的平衡,延長藥物的作用時間。

          由于這是一種非特異性結合的可逆性結合,不直接影響療效,但是影響藥代過程,因而間接地影響受體部位的藥物有效濃度。

          不能被腎小球過濾,影響分布容積、生物轉化和排泄速度。 親脂性強的藥物與組織蛋白或脂肪組織的親和力高,結合較強:起長效作用。

          烷基、芳環基、鹵素等疏水性基團,增加與蛋白的結合親和力。

          可離解性的藥物,也可通過電荷相互作用與蛋白結合。

          藥物的立體結構影響藥物與血漿蛋白的結合。

          手性藥物的不同光學異構體具有不同血漿蛋白結合作用。 主動靶向:如抗體導向藥物;受體靶向藥物

          被動靶向:利用組織的屏障作用,將藥物包裹于脂質體或微球中,避免藥物向非作用部位分布,以免代謝失活或產生毒副作用。


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